发布时间：2021-06-08 热度：

　　目前缓释、控释制剂技术发展迅速——其研制开发具有广阔的市场和临床前景。国外缓释、控释制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展，而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。

　　由于普通制剂的吸收特性会造成血药浓度的谷峰现象，使其在血药浓度较大或生理条件有变化时，易使血药浓度超过药物的中毒量，发生严重的毒副反应。而缓释制剂释药缓慢，可以使血药浓度保持平稳状态，在延长作用时间，减少毒副反应方面较普通制剂有较大的优越性。缓释硝苯地平就是一个很好的例子。硝苯地平在治疗冠心病，降低血压上具有疗效，但近期研究表明，其普通制剂在大剂量使用时会增加心脏病的发作危险，同时增加出现心绞痛、心律失常、心肌梗死，以及心脏性猝死的风险；而缓解长效硝苯地平有效地减轻了上述毒副反应的出现。

　　早在20世纪70年代初，国外就有很多专家开始了缓释、控释制剂的研究开发。由于该类药物具有给药次数少，血药浓度波动较小，给药途径多样化，刺激性小而且疗效持久、安全等优点，越来越受到临床的重视。当然缓释制剂也有一些不足之处，如释药缓慢，所以药物起效也较普通剂型慢。为了改善这一点，现在常将包裹不同厚度衣膜的药制成片剂或制成胶囊，使同一制剂既有缓释也有速释部分，从而达到既速效又长效的目的。但由于中国制剂研究长期滞后，传统制剂和低水平重复的制剂较多，缓释、控释制剂较少。

　　缓释控释制剂发展趋势在制剂品种方面，国外缓释、控释制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展，而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。新技术和新材料不断出现，计算机仿真模拟技术大量用于缓控释制剂处方优化设计中。在释药系统方面，定速释放、定时释放和定位释放技术日臻完善，靶向制剂、透皮制剂释药系统研究进展迅速。总的说来，缓释、控释制剂是近来发展较快的一种剂型，其优点明确，用药方便，使其成为研究开发的热点，国内制剂水平相对落后，因此缓释、控释制剂的研究开发工作任重而道远。

　　目前国内上市的缓控释制剂品种较少,质量也不稳定。但当前行业更加关注另外一种技术含量更高，而且近年来日益受到重视的片剂形式——包芯片。包芯片片型设计时，有一个关键的参数需要遵循，即内外层片的尺寸及片型的对应比例。一般而言，为了确保包芯片的压制，内外层的结合度，尤其是外层压制后的完整性，需要考虑外层片尺寸大于片型尺寸4 mm或4 mm以上，其主要原因是确保包裹层的边缘厚度大于2 mm。而低于2 mm易造成压制后的外层破裂。为了确保片芯的下料准确度和定位精度，在压片机生产过程中，采用视觉成像检测对中模内已含片芯和未完成压制的半成品进行100%的拍照比对检测，是包芯片压片机的一个核心技术。

　　总之，制药装备的发展，无论是在自动化、无人化、连续化还是智能化方面的提升，始终无法离开“以产品工艺为导向”的原则，脱离了产品工艺的方案最终将被市场淘汰。新型药剂的开发也是一样，努力提高产品生物利用度、产品安全和患者依从度才是制药人需要花费力气去研究与解决的。