发布时间：2021-06-08 热度：

　　普通制剂存在其吸收过程中会出现血药浓度的谷峰现象，可能导致在血药浓度较大或患者生理条件变化时，造成血药浓度达到药物的中毒量，产生严重的毒副反应。然而，缓控释药物的出现很好的解决了这一问题，由于其在吸收过程中能够保持血药浓度的平稳性、延长药物作用时间，所以在减少毒副作用方面显露出较大的优越性。以降压药硝苯地平为例，普通剂型的硝苯地平在大剂量使用时会增加心脏病发作的危险，同时增加出现心绞痛、心律失常、心肌梗死，以及心脏性猝死的风险，而缓释长效硝苯地平能够大大减少上述毒副反应的出现。

　　一、基本概念

　　1.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少。

　　2.控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。

　　二、缓释、控释制剂的特点

　　1.减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性；

　　2.使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用；

　　3.减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。

　　三、缓释、控释制剂制备的原理与方法

　　1.溶出原理药物的释放受到溶出的限制，通过减少药物的溶解度，降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药，达到长效目的，据此有以下几种方法：（1）制成溶解度小的盐或酯；（2）与高分子化合物生成难溶性盐；（3）控制粒子大小，药物微粒粒径大，溶出慢，反之则快；（4）药物包藏于溶蚀性骨架中，如以脂肪，虫蜡类等为基质的缓释片。

　　国外缓释、控释制剂制剂的发展较早，目前已由单一处方向复方缓控释制剂发展，而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。随着新技术和新材料不断出现，计算机仿真模拟技术大量用于缓控释制剂处方优化设计中。在释药系统方面，定速释放、定时释放和定位释放技术日臻完善，靶向制剂、透皮制剂释药系统研究进展迅速。总的说来，缓释、控释制剂是近来发展较快的一种剂型，其优点明确，用药方便，使其成为研究开发的热点。