缓释制剂系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程(非恒速)。 控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型..
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缓释制剂系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程(非恒速)。
控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。
缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物,其半衰期一般在2~8h之间。
骨架型缓控释制剂:美施康定;渗透泵型控释制剂:拜新同、久保平、乐透福;膜控型(包衣型)缓控释制剂:倍他乐克;植入型缓控释制剂:醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得)。
缓控释制剂特点
三大优点
延长给药间隔,减少给药次数,提高依从性;
血药浓度平稳,避免峰谷现象,作用时间长;
副作用较低。
三大缺点
基于健康人群平均动力学参数设计的,当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时,不能灵活调整给药方案;
临床应用中,剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,不能立即停止治疗;
缓控释药品成本较高,制造过程复杂。
口服缓控释制剂的注意事项
注意事项
不能掰开、碾碎或咀嚼,应整片(粒)吞服,以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。
带有刻痕的缓控释制剂,在服用半量时一定要沿刻痕掰开,不要随意掰。
缓释、控释制剂主要是通过改变药物的溶出、扩散、渗透压和离子交换树脂等方法控制药物释放的。 通过减小药物的溶解度,增大粒径以降低药物的溶出速度,达到长效作用。...
1.缓释制剂:系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次...
缓释制剂顾名思义是指药物不断地、缓慢地释放,在较长时间内发挥药效,实现长时间的药效控制作用。但它的释放并不是恒速的。而控释制剂则是将人体的血药浓度较长时间地...
缓释制剂指在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放一物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一或有所减少,且能显著增加患者依从性的制剂;控释制剂指...
普通制剂存在其吸收过程中会出现血药浓度的谷峰现象,可能导致在血药浓度较大或患者生理条件变化时,造成血药浓度达到药物的中毒量,产生严重的毒副反应。然而,缓控释...
目前缓释、控释制剂技术发展迅速——其研制开发具有广阔的市场和临床前景。国外缓释、控释制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展,而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成...